آمفوتریسین‌ B AMPHOTERICIN B

▪ موارد مصرف‌:
آمفوتریسین‌ B در درمان‌آسپرژیلوز، بلاستومیكوز، كاندیدیازمنتشر، كوكسیدیوئیدومیكوز،كریپتوكوكوز، اندوكاردیت‌ قارچی‌،كاندیدیاز داخلی‌ چشم‌، هیستوپلاسموز،سالك‌، مننژیت‌ قارچی‌، موكورمیكوز،سپتی‌ سمی‌ قارچی‌، اسپوروتریكوزمنتشر، عفونتهای‌ قارچی‌ دستگاه‌ ادراری‌و مننگوآنسفالیت‌ آمیبی‌ اولیه‌ مصرف‌می‌شود.
▪ مكانیسم‌ اثرآمفوتریسین‌ B:
این‌ دارو با اتصال‌ به‌استرولهای‌ غشای‌ سلولی‌ قارچ‌ و تغییر درقابلیت‌ نفوذ این‌ غشاء و در نتیجه‌ از دست‌رفتن‌ پتاسیم‌ و ملكولهای‌ كوچك‌ از درون‌سلول‌، اثر ضد قارچی‌ خود را اعمال‌می‌كند.
▪ فارماكوكینتیك‌:
آمفوتریسین‌ B در ریه‌، كبد،طحال‌، كلیه‌، غده‌ فوق‌ كلیوی‌ و عضلات‌توزیع‌ شده‌ و غلظت‌ آن‌ در مایعات‌ جنب‌،صفاقی‌ و پرده‌ سینوویال‌ و مایع‌ زلالیه‌تقریبا ۷۵% غلظت‌ پلاسمایی‌ آن‌ است‌. دفع‌این‌ دارو از راه‌ كلیه‌ بسیار آهسته‌ بوده‌ وتقریبا۴۰% دارو در مدت‌ هفت‌ روز دفع‌شده‌ و حداقل‌ تا ۷ هفته‌ پس‌ از قطع‌ مصرف‌در ادرار یافت‌ می‌شود.
▪ هشدارها:
ـ در صورت‌ وجود عیب‌ كاركلیه‌ باید با احتیاط فراوان‌ مصرف‌ شود.
ـ مقدار مصرف‌ تام‌ بیش‌ از ۴g/day ممكن‌است‌ منجر به‌ بروز عیب‌ دایمی‌ كار كلیه‌گردد.
▪ عوارض‌ جانبی‌:
از عوارض‌ شایع‌آمفوتریسین‌ B كم‌ خونی‌، كاهش‌ پتاسیم‌خون‌، تب‌ و لرز و تهوع‌ و استفراغ‌، دردمعده‌، سردرد، كمی‌ فشار خون‌، اختلال‌ كاركلیه‌، درد عضله‌ و مفصل‌، كم‌ خونی‌،مسمومیت‌ كلیوی‌، اختلالات‌ نورولوژیك‌ وخونی‌، بثورات‌ جلدی‌ و ترومبوفلبیت‌می‌باشند.
▪ تداخل‌های‌ دارویی‌:
مصرف‌ همزمان‌آمفوتریسین‌ B با داروهای‌ تضعیف‌ كننده‌فعالیت‌ مغز استخوان‌، گلیكوزیدهای‌دیژیتال‌، مدرهای‌ كاهنده‌ پتاسیم‌ وداروهای‌ با سمیت‌ كلیوی‌ باعث‌ تشدیدعوارض‌ سمی‌ دارو می‌شود.
▪ نكات‌ قابل‌ توصیه‌:
ـ در صورتیكه‌ وقفه‌درمان‌ بیش‌ از یك‌ هفته‌ باشد، درمان‌ مجددباید با حداقل‌ مقدار مصرف‌ شروع‌ وبتدریج‌ تا مقدار مصرف‌ مطلوب‌ افزایش‌یابد.
ـ با تزریق‌ وریدی‌ مقادیر كم‌كورتیكواستروئیدها قبل‌ و در طی‌انفوزیون‌ وریدی‌ آمفوتریسین‌ B احتمال‌بروز واكنش‌های‌ تب‌زا كاهش‌ می‌یابد.همچنین‌ مصرف‌ استامینوفن‌،آنتی‌هیستامین‌ها و یا فنوتیازین‌ها قبل‌ ازانفوزیون‌ آمفوتریسین‌ B عوارضی‌ چون‌تب‌، تهوع‌ و لرز ناشی‌ از دارو را كاهش‌می‌دهند.
ـ انفوزیون‌ وریدی‌ آمفوتریسین‌ B بایدطی‌ ۴ ـ ۲ ساعت‌ انجام‌ شود.
ـ مصرف‌ مقادیر كامل‌ این‌ دارو حتی‌ دربیماران‌ مبتلا به‌ عیب‌ كار كلیه‌ ضروری‌است‌. با این‌ وجود در صورت‌ پیشرفت‌عیب‌ كار كلیه‌ بیمار باید تحت‌ مراقبت‌پزشكی‌ قرار گیرد.
ـ برای‌ به‌ حداقل‌ رساندن‌ بروزترومبوفلبیت‌ موضعی‌ ناشی‌ از انفوزیون‌وریدی‌ این‌ دارو، می‌توان‌ هپارین‌ را به‌محلول‌ تزریقی‌ اضافه‌ كرد و یاآمفوتریسین‌ B را یك‌ روز در میان‌ تجویزكرد. همچنین‌ مصرف‌ یك‌ روز در میان‌آمفوتریسین‌ B احتمال‌ بی‌اشتهایی‌ راكاهش‌ می‌دهد.
ـ مقدار مصرف‌ این‌ دارو به‌صورت‌ یك‌روز در میان‌ نباید بیش‌ از ۱/۵mg/kg باشد.
● مقدار مصرف‌:
▪ بزرگسالان‌:
آمفوتریسین‌ Bبه‌عنوان‌ ضدقارچ‌ سیستمیك‌ در ابتدا ۵ میلی‌گرم‌ در ۲۰ ـ ۱۰ میلی‌لیتر از محلول‌ تزریقی‌دكستروز ۵% طی‌ ۵ ـ ۳ دقیقه‌ در حفرات‌بدن‌ چكانده‌ می‌شود. سپس‌ ۵۰ میلی‌گرم‌این‌ دارو در ۲۰ ـ ۱۰ میلی‌لیتر از محلول‌تزریقی‌ دكستروز ۵% طی‌ ۵ ـ ۳ دقیقه‌ هرروز مصرف‌ می‌شود. از راه‌ تزریق‌ داخل‌نخاعی‌ ابتدا ۰/۱ ـ ۰/۰۱ میلی‌گرم‌ هر ۷۲ ـ ۴۸ ساعت‌ تزریق‌ می‌شود. این‌ مقداربر حسب‌ تحمل‌ بیمار بتدریج‌ تا ۰/۵میلی‌گرم‌ افزایش‌ می‌یابد. به‌صورت‌انفوزیون‌ وریدی‌، ابتدا مقدار ۱ میلی‌گرم‌به‌عنوان‌ مقدار آزمایشی‌ بعد از رقیق‌ شدن‌با ۵۰ ـ ۲۰ میلی‌لیتر از محلول‌ تزریقی‌دكستروز ۵% طی‌ ۳۰ ـ ۱۰ دقیقه‌ تزریق‌می‌شود. به‌ این‌ مقدار برحسب‌ تحمل‌ بیمارو شدت‌ عفونت‌ ۱۰ ـ ۵ میلی‌گرم‌ در هر نوبت‌می‌توان‌ افزود. در این‌ صورت‌ حداكثرمقدار مصرف‌ ۵۰mg/day طی‌ دوره‌ ۶ ـ ۲ساعته‌ می‌باشد.
شستشوی‌ مثانه‌ با مقدار ۵ میلی‌گرم‌آمفوتریسین‌ B در ۱۰۰۰ میلی‌لیتر آب‌استریل‌ در روز با سرعت‌ ۴۰ml/h با یك‌كاتتر به‌ مدت‌ ۱۰ ـ ۵ روز ادامه‌ می‌یابد.
▪ كودكان‌:
به‌عنوان‌ ضد قارچ‌ سیستمیك‌مقدار اولیه‌ ۰/۲۵mg/kg/day در محلول‌تزریقی‌ دكستروز ۵% طی‌ شش‌ ساعت‌انفوزیون‌ وریدی‌ می‌شود كه‌ به‌ این‌ مقدارمی‌توان‌ برحسب‌ تحمل‌ بیمار بتدریج‌۰/۲۵mg/kg ـ ۰/۱۲۵ هر روز یا یك‌ روز درمیان‌ در هر نوبت‌ افزود.
● اشكال‌ دارویی‌:
For Injection: ۵۰mg

منبع : مرکز اطلاعات داروها و سموم وابسته به دانشکده داروسازی شهید بهشتی