بررسی افزایش سرعت انحلال ایندومتاسین با استفاده از روش مایع به جامد (liquisolid)

● زمینه و هدف:
در مورد داروهایی که محلولیت ضعیف ولی نفوذپذیری بالائی دارند) دسته (II، مانند ایندومتاسین، سرعت جذب اغلب به وسیله سرعت انحلال آنها در دستگاه گوارش کنترل می شود. چندین روش برای افزایش سرعت انحلال داروهای کم محلول در آب وجود دارد. در میان آنها تکنیک مایع به جامد(Liquisolid) ، روشی نو و قابل اعتماد برای نیل به چنین هدفی می باشد. هدف از این مطالعه بررسی قابلیت تکنیک مایع به جامد در افزایش سرعت انحلال ایندومتاسین و بررسی تاثیر نوع حامل و حلال بر میزان رهش دارو از قرص های مایع به جامد این دارو می باشد.
● روش ها:
در این مطالعه فرآیند انحلال ایندومتاسین از سیستم های مایع به جامد در دو محیط شیره مصنوعی معده، (Simulated Gastric Fluid, pH=۱.۲) SGF و شیره مصنوعی روده، (Simulated Intestinal Fluid, pH=۷.۲) SIF مورد مطالعه قرار گرفت. برای این منظور، فرمولاسیون های مختلفی با استفاده از نسبت های مختلف دارو به حلال (پلی اتیلن گلیکول ۴۰۰) و نیز حامل ها (سلولز میکروکریستالین، لاکتوز، نشاسته، سوربیتول و مانیتول) و حلال های مختلف (گلیسرین، پروپیلن گلیکول و پلی سوربات ۸۰) تهیه گردیده و پروفایل انحلال آنها مورد بررسی قرار گرفت. نتایج نشان داد که قرص های مایع به جامد به طور قابل ملاحظه ای سرعت انحلال بالایی از دارو را نسبت به قرص های DC و نمونه کپسول تجارتی از خود نشان می دهند که این امر به علت افزایش خواص تر شوندگی و نیز افزایش سطح تماس تام دارو با محیط انحلال می باشد.
● یافته ها:
نتایج حاصل از انحلال دارو در دو pH متفاوت نشان داد که سرعت انحلال دارو در pHبازی خیلی بهتر از محیط اسیدی می باشد. در بررسی نوع حلال نیز مشاهده شد که در محیط با pH=۷.۲تفاوت محسوسی بین پروفایل انحلال فرمولاسیون های مایع به جامد مشاهده نشد ولی در pH=۱.۲ فرمولاسیون حاوی پروپیلن گلیکول سرعت انحلال بهتری را از خود نشان می دهد. در بررسی تاثیر نوع حامل نیز مشخص شد که تغییر نوع حامل تاثیر محسوسی بر سرعت انحلال دارو نداشته و فرمولاسیون های مختلف پروفایل انحلال مشابهی داشتند. نتیجه گیری: به طور کلی می توان نتیجه گیری کرد که روش مایع به جامد می تواند روش موثری در افزایش سرعت انحلال داروهای کم محلول در آب باشد.

یوسف جوادزاده
علی نخودچی
سولماز اثنی عشری
عهدیه بافنده
محمدرضا سیاهی

منبع : پایگاه اطلاعات علمی