افزودن سرعت انحلال اکسازپام با استفاده از دیسپرسیون‌های جامد اکسازپام ـ سورفکتانت

محلولیت دارو و نفوذپذیری آن از غشاهای بیولوژیک دو عامل اصلی در فراهمی زیستی خوراکی دارو می‌باشند. اغلب داروهای نامحلول در آب، از نظر بازدهی بدنی مشکل دارند. لذا افزایش بازدهی بدنی داروهای کم محلول در آب، به‌عنوان معیاری جهت کارائی شکل داروئی، یکی از زمینه‌های تحقیقاتی مهم در توسعه فرمولاسیون‌های داروئی (drug development) می‌باشد.
در مورد داروهای دسته دوم رده‌بندی BCS یعنی داروهای کم محلول با قابلیت نفوذ بالا که به‌صورت خوراکی تجویز می‌شوند غالباً سرعت انحلال دارو در مایعات گوارشی مرحلهٔ محدودکنندهٔ سرعت جذب و بازدهی بدنی دارو می‌باشد. در این‌گونه موارد سرعت جذب برابر سرعت انحلال خواهد بود بنابراین افزایش سرعت انحلال دارو می‌تواند باعث افزایش سرعت و حتی گاهاً وسعت جذب دارو شود. این امر در مورد داروهای کم محلول از دسته داروهای ضد تشنج، ضد درد، آرامبخش، ضد آریتمی و... که شروع اثر برای آنها یک امتیاز محسوب می‌شود، حائز اهمیت است. بنزودیازپین‌ها نیز که جزء داروهای سداتیو ـ هیپنوتیک هستند در دسته دوم از تقسیم‌بندی فوق قرار دارند و به واسطهٔ طیف اثر وسیع و موارد کاربرد خاصی که دارند، تهیه فرمولاسیون‌های سریع‌الاثر آنها، می‌تواند بسیار مفید واقع شود.

جواد شکری
شیرزاد آزرمی
عاطفه صبوری
محمد حسین شکری

منبع : مجله دانشکده داروسازی دانشگاه علوم پزشکی تبريز